4-[4-[(5S)-5-(Aminometil)-2-okso-3-oksazolidinil]fenil]-3-morfolinon Hidroklorür

12. Antikoagülan rivaroksabanın ara ürünü 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon (1) iki yöntemle hazırlandı: ①Bromobenzen, 4-benzen elde etmek için art arda etanolamin ve kloroasetil klorür ile reaksiyona sokuldu Morfolinon daha sonra nitrolanarak 1 ve toplam verim yaklaşık %32'dir;②Bromobenzen önce nitratlanır ve daha sonra kloroasetil klorür ile kapatılan 2-(4-nitroanilino)etanol elde etmek için etanolamin ile reaksiyona sokulur.İndirgeme reaksiyonu 1 üretir ve toplam verim yaklaşık %47'dir.

Rivaroxaban, doğrudan ağızdan alınabilen yeni bir antikoagülandır.Pıhtılaşma faktörü Xa'nın aktivasyonunu doğrudan inhibe eder, kesin antikoagülan etkiye sahiptir, sürekli izleme gerektirmez ve güvenliği yüksektir.Rivaroxaban'ın klinik uygulaması ile rivaroxaban'a olan talep giderek artacaktır.Rivaroksabanın kimyasal adı 5-kloro-N-(((5S) -2-okso-3-[4-(3-okso- 4-morfolinil)fenil)-1,3-oksazolidin-5-il)metil'dir. -2-tiyofenkarboksamid.Halihazırda literatürde bildirilen iki sentez yolu vardır ve her iki yol da bir ara madde 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon olarak kullanılır.Yurt içinde ve yurt dışında 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon sentezine ilişkin raporlar olmasına rağmen, reaksiyon ham maddelerinin nispeten yüksek bir fiyatı vardır.Yüksek, satın alınması zor veya reaksiyon işlemi gereksinimleri çok yüksek, kavranması zor, çevre korumaya ve diğer eksikliklere elverişli değil ve sanayileşmiş seri üretimin gereksinimlerini karşılamıyor.Rivaroksaban 4-(4-aminofenil)-'in anahtar ara maddesini optimize edin 3-morfolinon üretim süreci ve hammadde fiyatlarının düşürülmesi, kesinlikle rivaroksabanın tanıtımını ve uygulamasını teşvik edecektir.Rivaroxaban'ın Çin'de sentezlendiğine dair bir rapor bulunmamaktadır.Rivaroxaban'dayız Anahtar ara madde 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon sentetik yolu ve teknolojisi yenilikçi bir şekilde incelenmiştir.Başlangıç ​​malzemeleri olarak iki bromobenzen ve p-nitrobromobenzen önerilmiştir.İşlem rotası.3-morfolinon halkasının siklizasyon sürecine odaklanın.