• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Kısa Açıklama:


Ürün ayrıntısı

Ürün etiketleri

Uygulama

Entecavir(SQ 34676;BMS 200475) seçici ve etkili bir HBV İnhibitörüdür.HepG2 hücrelerinde EC50 değeri 3.75 nM'dir.En son anti-hepatit B ve anti-AIDS birinci basamak ilaçlar.

Entekavir etkisi

Bu ürün, hepatit B virüsü (HBV) polimerazı üzerinde inhibitör etkisi olan bir guanin nükleozid analoğudur.Aktif trifosfata fosforile edilebilir ve hücredeki trifosfatın yarı ömrü 15 saattir.Entekavir trifosfat, HBV polimerazın doğal substratı deoksiguanozin trifosfat ile rekabet ederek viral polimerazın (ters transkriptaz) üç aktivitesini de inhibe edebilir: (1) HBV polimeraz başlatma;(2) pregenomik mRNA Ters transkripsiyonun negatif zincirinin oluşumu;(3) HBV DNA'nın pozitif zincirinin sentezi.Entekavir trifosfatın HBV DNA polimeraz üzerindeki inhibitör sabiti (Ki) 0,0012μM'dir.Entecavir trifosfat, 18 ila 160 μM Ki değeri ile hücre α, β, δ DNA polimeraz ve mitokondriyal γ DNA polimeraz üzerinde zayıf inhibitör etkiye sahiptir.

parametreler

Betimlemek

Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)Seçici ve etkili bir HBV İnhibitörüdür。HepG2 hücrelerinde EC50 değeri 3.75 nM'dir.

İlişkilikategoriler

sinyal yolu >> Anti-enfektif >> HBV Araştırma alanları >> Infect

Hedef

EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 hücresi)[2]

Laboratuvar ortamındaçalışmalar

BMS-200475'in HBV'ye EC50'si 3.75 nM'dir.HBV protein primerlerine dahil edilir ve ardından ters transkriptazın başlama aşaması inhibe edilir.BMS-200475'in antiviral aktivitesi, diğer RNA ve DNA virüslerinden önemli ölçüde daha düşüktür [1].Diğer deoksiguanozin analogları (pensiklovir, gansiklovir, lobucavir ve asiklovir) veya lamivudin ile karşılaştırıldığında, entekavirin aktif metabolitine fosforile olması daha olasıdır.Entecavir'in hücre içi yarı ömrü 15 saattir [2].

canlılardaAraştırma

BMS-200475, 1 ila 3 ay boyunca 0,02 ila 0,5 mg/kg vücut ağırlığı arasında değişen bir dozla günlük olarak oral olarak tedavi edilir; bu, kronik olarak enfekte dağ sıçanlarında dağ sıçanı hepatit virüsü (WHV) viremi seviyesini etkili bir şekilde azaltabilir [3 ].

Hücredeney

BMS 200475, fosfat tamponlu salin (PBS) içinde hazırlanır ve %2 fetal bovin serumu içeren uygun bir ortam ile seyreltilir.HepG2 2.2.15 hücreleri, oyuk başına 5 x 105 hücre yoğunluğunda 12 oyuklu bir Biocoat kollajen kaplı plaka üzerine ekildi ve 2 ila 3 gün boyunca birleşik halde tutuldu ve ardından 1 mL BMS 200475 ile kaplandı. orta .HBV kantifikasyonu 10. günde yapıldı [1].

Referanslar

[1].Innaimo SF, et al.BMS-200475'in hepatit B virüsünün güçlü ve seçici bir inhibitörü olarak tanımlanması.Antimikrobiyal Ajanlar Chemother.1997 Temmuz;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Kronik hepatit B enfeksiyonunun tedavisinde entecavir'in gözden geçirilmesi.Curr Med Res Opin.2005 Kasım;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Hepatit B virüsü enfeksiyonunun dağ sıçanı modelinde karbosiklik 2'-deoksiguanozin nükleosid BMS-200475'in etkinliği.Antimikrobiyal Ajanlar Chemother.1998 Aralık;42(12):3209-18.

Entecavir'in fiziksel ve kimyasal özellikleri

Yoğunluk

1,8±0,1 g/cm3

Kaynama noktası

760 mmHg'de 734.2ºC

Erime noktası

249-252ºC

Moleküler formül

C12H15N5O3

Moleküler ağırlık

277.279

Alevlenme noktası

397.9ºC

hassas kalite

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0.96

Görünüm özellikleri

Beyaz ila kirli beyaz/sarı kristal toz

Kırılma indisi

1.837

Depolama koşulları

-20°C Dondurucu

Entecavir Gümrükleri

gümrük kodu 2933990099
Çince Genel Bakış 2933990099. Yalnızca nitrojen heteroatomları içeren diğer heterosiklik bileşikler.Katma değer vergisi oranı: %17,0.Vergi indirim oranı: %13,0.Düzenleyici koşullar: Yok.En çok tercih edilen ülke tarifesi: %6.5.Genel tarife: %20.0
Bildirim öğeleri Ürün adı, içerik içeriği, kullanım, heksametilen klorür, lütfen görünümü belirtin, 6-kaprolaktam, lütfen görünümü belirtin, imza tarihi
Özet 2933990090. sadece nitrojen hetero-atom(lar)ına sahip heterosiklik bileşikler.KDV: %17.0.Vergi indirim oranı: %13,0..MFN tarifesi:%6.5.Genel tarife:20.0

Ek bilgi:

Qu Qiang (klinik farmakoloji doktorası, Xiangya Hastanesi, Central South University, Eczacılık Bölümü) ve Wang Ruoguang (Tıp Doktoru, biyoloji alanında doktora sonrası, Changsha Ruoguang Tıbbi Araştırma Merkezi) ayrıca şunları yazdı: entecavir rejiminde, entecavir alınabilir birkaç yıl, hatta 10 yıl boyunca.Yıllardan fazla.Ve iyi güvenlik gösteren hamile kadınlar tarafından kullanılabilir.

Bilinen bu moleküler farmakolojik mekanizmalara bakılırsa Entecavir, yalnızca HBV'ye karşı etkili olmakla kalmayıp geniş spektrumlu bir antiviral etkiye sahip olabilir.

Ayrıca klinikte viral solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için Entecavir'i sıklıkla kullanıyoruz ve etkisi dikkat çekici.

Şu anda, Hubei'deki (bir yer) 500'den fazla COVID19 hastasının geriye dönük analizinde, yalnızca bir kişi entecavir aldı.Reçete zamanı Ocak ayı başlarındaydı ve ardından ilaç durduruldu.

Hubei'deki sağlık personeline, bazı halk hekimlerine veya yüksek risk gruplarına destek olurken, şu anda COVID19'u önlemek için Entecavir kullanıyor, herhangi bir enfeksiyon vakası yok.Entecavir alan şüpheli kişiler, hiç kimse COVID19 teşhisi konmak için ilerlemedi.

Patent sorunları:

Temel olarak iki süreç vardır, 06 süreç ve 89 süreç.06 işlemi için patent süresinin sona ermesi çok erken (2023'te sona eriyor)!Sürecin maliyeti düşük olmasına rağmen, kalite nispeten iyidir ve işçiler güçlü olabilir, kişisel tavsiye: Kimya fabrikaları için 06 sürecini çok kibirli olmamak için kullanın;ilaç firmaları için acele etmeyin ve çok riskli olmayın.

2014 yılında, Chia Tai Tianqing, entecavir gibi %20'sini oluşturan entecavir gibi jenerik ilaçlara güvenerek yıllık 10 milyar yuan satış elde etti.

Entecavir'in 2005 yılında ithalat için onaylanmasından bu yana, ürünün tescili için 100'den fazla yerli ilaç firması başvurmuş;bunların arasında, onaylı üretim şirketleri arasında Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ilk taklit), Hainan Zhonghe Pharmaceutical ve Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biyofarmasötik, Changzhi Sanbao Biyokimyasal.

İlaç, Anhui Baker Biyofarmasötik, Hunan Concord İlaç Endüstrisi, Beijing Xiehe İlaç Fabrikası, Beijing Baiao İlaç, Xinlitai İlaç, Dongyangguang, vb.;Sözleşme tarihinden itibaren, bu ürün 2007'den beri popüler beyan edilen çeşitlerin saflarına girmiştir.


  • Öncesi:
  • Sonraki:

  • Mesajınızı buraya yazın ve bize gönderin