8-Bromo-7-büt-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Mevcut linagliptini ve anahtar ara ürünü 8-bromo-7-(2-bütinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil)-1H-purin-'i analiz etmek için 2,6-dion (11) sentez yöntemini, endüstriyel üretime uygun sentez yolunu bulur.Yöntem: Farklı sentetik yolları özetleyin.Sonuçlar ve sonuçlar: Route 2.2, endüstriyel üretim için daha uygun olan nispeten basit bir sürece ve daha düşük maliyete sahiptir.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purin-2,6-dion, hipoglisemik ilaç linagliptin sentezinde anahtar bir ara maddedir.1'in sentezi, başlangıç ​​malzemeleri olarak metil üre ve siyanoasetik asit kullanır ve toplam %46,3 verimle altı aşamalı yoğunlaştırma, siklizasyon, nitrozasyon, indirgeme, siklizasyon ve brom reaksiyonlarından geçer.Tüm ara ürünlerin yapıları, 1HNMR ile doğrulandı.

Bu buluş, yüksek saflıkta linagliptinin basit bir hazırlama yöntemiyle ilgilidir.Kinazolin, linagliptin 8 bromo 7 (2 bütin 1 baz) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 kinazolinil) metil] 1H Pürin 2,6 dion'un tek kapta hazırlanması için anahtar ara madde, ara madde şu şekilde ayrılır: süzüldü ve daha sonra linagliptin içeren bir çözelti elde etmek için (R)3 aminopiperidin dihidroklorür ile reaksiyona sokuldu.Linagliptin içeren solüsyon tekrar işlendikten sonra, Deliraliptin saf ürünüdür.Mevcut buluşa ait anahtar ara maddenin hazırlanması, çalıştırılması uygun olan ve verimi artıran tek kap yöntemini benimser.Anahtar ara ürün ayrıştırıldıktan sonra (R)3 aminopiperidin dihidroklorür ile reaksiyona sokularak yüksek saflıkta linagliptin elde edilmesi ilaç firmalarının üretim ve beyan gerekliliklerini de büyük ölçüde karşılamaktadır.