(R)-8-(3-Amino-piperidin-1 -il)-7-büt-2-inil-3-metil-1 -(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, Boehringer Ingelheim tarafından geliştirildi, 2 Mayıs 2011'de FDA tarafından onaylandı. Tip 2 diyabetli kişilerde kan şekeri düzeylerinin kontrolünü iyileştirmek için diyet ve egzersizi birleştirmek için kullanılır.Linagliptin, dipeptidil peptidaz-4'ü (DPP-4) inhibe ederek hastalarda kan şekeri kontrolünü iyileştirir.

Incretin (Incretin), esas olarak glikoza bağımlı insülinotropik polipeptit (GIP) ve glukagon benzeri polipeptit-1 (GLP-1) dahil olmak üzere pankreas adacık B hücreleri tarafından insülin salgılanmasını teşvik etme etkisine sahiptir.DDP-4, hücrelerin yüzeyinde bulunan bir serin proteazdır.Proteinlere bağlanır ve plazmada ve vücuttaki çeşitli dokularda (böbrek, karaciğer, ince bağırsak villi, endotel hücreleri vb.) yaygın olarak bulunur.Linagliptin, DPP-4'e geri dönüşümlü olarak bağlanarak enzimin aktivitesini inhibe eden, GLP-1'in bozunmasını geciktiren, GLP-1'in aktivitesini artıran ve glikoza bağımlı bir şekilde uyaran seçici bir DPP-4 inhibitörüdür. dolaşımdaki glukagon seviyesini düşürür, böylece tip 2 diyabet hastalarının kan şekerini düzenler.

Diğer DPP-4 inhibitörleri ile karşılaştırıldığında, Linagliptin'in ana avantajları şunlardır: mükemmel böbrek güvenliğine sahiptir ve glikosile edilmiş hemoglobini etkili bir şekilde azaltabilir.Linagliptin esas olarak dışkı ile prototip formda atılır.Oral uygulamadan sonra renal atılım, uygulanan miktarın sadece %5'idir.İntravenöz olarak uygulansa bile sadece %30,8'i böbrekler yoluyla atılır.Bu nedenle hastaların tedavi görmelerine gerek yoktur.Karaciğer ve böbrek fonksiyonlarını ve doz ayarlamasını düzenli olarak kontrol edin.Tüm hastalar, kolay reçete için dozu eşit şekilde sabitleyebilir.
Linagliptin'in yaygın yan etkileri solunum yolu enfeksiyonu, burun tıkanıklığı, kas ağrısı, baş ağrısı ve boğaz ağrısıdır.