FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Tanımlaması;Fondaparinux sodyum N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Tanımlaması;Fondaparinux sodyum N-4;
Fondaparinux Biyolojik Aktivitesi
| Betimlemek | Fondaparinux sodyum, antitrombine bağımlı bir faktör Xa inhibitörüdür. |
| İlgiliKategoriler | sinyal yolu >> Metabolik enzimler/proteazlar >> Faktör Xa Araştırma alanları >> Kardiyovasküler hastalıklar |
| Hedef | Faktör Xa[1] |
| Laboratuvar ortamındaçalışmalar | Fondaparinux sodyum, seçici olarak faktör Xa'yı hedefleyen ilk yeni antikoagülandır.Fondaparinux için aktive edilmiş monositlerin (ac-M) IC50 değeri (anti-Xa IU/ml) 0,59±0,05 ve monosit türevli partiküllerin (MMP) 0,17±0,03 [2]。. |
| in vivoaraştırma | Fondaparinux sodyum, oldukça öngörülebilir bir yanıt sağlayan doğrusal, doza bağımlı bir farmakokinetik profile sahiptir.Fondaparinux sodyum %100 biyoyararlanıma sahiptir, hızlı etki başlangıcına sahiptir, 14 ila 16 saatlik bir yarı ömre sahiptir ve 24 saat içinde tromboza direnmeye devam edebilir.İlaç protrombin zamanını veya aktive parsiyel tromboplastin zamanını etkilemediği gibi trombosit fonksiyonunu veya agregasyonunu da etkilemez [1]。 |
| Referanslar | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sodyum: faktör Xa'nın seçici bir inhibitörü.Am J Health Syst Pharm.2001 Kasım 1;58 Ek 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Trombin üretiminin hücre modellerinde fondaparinux, enoxaparin ve fraksiyone olmayan heparinin diferansiyel pıhtılaşma önleyici etkisi.Kan Pıhtılaşması Fibrinoliz.2011 Temmuz;22(5):369-73. |
Fondaparinux'un kimyasal ve fiziksel özellikleri
| Moleküler formül | C31H53N3Na10O49S8 |
| Moleküler ağırlık | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux, çeşitli arteriovenöz trombozların tedavisi ve önlenmesi için heparin ve düşük moleküler ağırlıklı heparinden sonra FDA tarafından onaylanan yeni bir antitrombotik ilaç türüdür.
Endikasyonlar: Fondaparinux, venöz tromboembolizmi önlemek için kalça kırığı, büyük diz ameliyatı veya kalça protezi gibi alt ekstremitelerde büyük ortopedik cerrahi geçiren hastalarda kullanılır.Endikasyon olmaksızın acil (<120 dakika) invaziv tedavi (PKG) uygulanan kararsız anjina veya ST yükselmesiz miyokard enfarktüslü hastaların tedavisinde kullanılır.Tromboliz kullanan veya başlangıçta başka reperfüzyon tedavisi almayan ST segment yükselmeli miyokard enfarktüslü hastaların tedavisinde kullanılır.
1）Glaxo'nun sürekli pazar tanıtımı, onu Sağlık Bakanlığı'nın müteakip klinik yolunda, Ulusal Kalkınma ve Reform Komisyonu'nun fiyat reformunda ve Halk Sigortası Bakanlığı'nın sağlık sigortasında temel ilaç konumuna yerleştirecektir.
A、Ürün henüz ulusal sağlık sigortasına girmedi.2010 yılında sağlık sigortası düzenlemesi 16 ilin yerel sağlık sigortasına yeni girmiştir.Satışlar başlangıç aşamasındadır ve kademeli olarak düşük moleküler ağırlıklı heparin pazarının yerini alacaktır;sağlık sigortası iller: Shaanxi, Shanxi, İç Moğolistan, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong , Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Pekin.
B、Endikasyonlar hala artmaktadır.GSK'nın şu anda klinikte 3 endikasyonu var.Örneğin, stent endikasyonları münhasıran onaylanmıştır.Diğer heparinler mevcut değildir.Stentlerin klinik uygulaması her yıl %30 artmaktadır.Yeni endikasyonların onaylanması ile satışlar artacaktır.Teorik olarak heparin serisi ürünlerle tedavi edilen tüm hastalıklar bu ürünle tedavi edilebilir.
C、Fiyat avantajı, bu ürünün ABD pazarındaki minimum fiyatı her biri 132 ABD doları, Çin'de 168 yuan, yerel fiyat düşmeyecek.İhracat yaparsanız, uluslararası pazar geniş bir alana sahiptir;
2) Teknik eşik yüksektir, hammadde 75 adımda sentezlenir ve patentin süresi 5 yıldır (2014'teki makale).Diğer üreticiler tarafından onaylanmamıştır.sentezi son derece zordur.10 yıldan az sürede yapılmaz.Döngü uzun, zor ve yatırımdır.yüksek.Az sayıda yerli rakip var ve yabancı rakiplerin hammadde maliyetleri yüksek.Hedefimiz, hammadde maliyetlerini sürekli azaltmak ve hammadde üretiminde Glaxo'nun yerini almaktır.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux, Çin 2018'de ilk taklit olarak onaylandı.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd., 2018'de dosyalanacak olan yıllık 210 kg fondaparinux sodyum ileri ara N3 üretimine sahiptir.
Fondaparinux orijinal olarak MYLAN İRLANDA tarafından geliştirilmiştir.Şu anda, Hengrui İlaç, Borui İlaç, Haisco.
JIN DUN Medikal'in sahip olduğuISO kalifikasyonu ve GMP üretim standartlarını karşılar, şirketin Ar-Ge'sine rehberlik etmek için zengin deneyime sahip yerli ve yabancı ilaç sentezi uzmanları istihdam etti.
TEKNOLOJİ AVANTAJLARI
●Yüksek Basınçlı Katalitik Hidrojenasyon .Yüksek Basınçlı Hidrojenoliz Reaksiyonu .Kriyojenik Reaksiyon (<-78%C)
●Aromatik Heterosiklik Sentez
●Yeniden Düzenleme Reaksiyonu
●Kiral Çözünürlük
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Gignard Tepkisi
Ekipmanlar
Laboratuvarımızda NMR (Bruker 400M), HPLC, kiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Kromatografi, Mikrodalga Sentezleyici, Paralel Sentezleyici, Diferansiyel Taramalı Kalorimetre (DSC), Elektron Mikroskobu...
Ar-Ge Ekibi
Jindun Medical, bir grup profesyonel Ar-Ge personeline sahiptir ve Ar-Ge'ye rehberlik etmesi için birçok yerli ve yabancı ilaç sentezi uzmanı istihdam ederek sentezimizi daha doğru ve verimli hale getirir.
Birçok önde gelen yerli ilaç firmasına yardım ettik, örneğinHansoh, Hengrui ve HEC Pharm.Burada onların bir kısmını göstereceğiz.
Özelleştirme Örneği Bir:
Kas No.: 110351-94-5
Özelleştirme Durumu İki:
Kas No.: 144848-24-8
Özelleştirme Örneği Üç:
Kas No.: 200636-54-0
1.Yeni Aracıları veya API'leri Özelleştirin.Yukarıdaki durum paylaşımıyla aynı şekilde, müşterilerin belirli Ara Ürünler veya API'ler için talepleri vardır ve ihtiyaç duydukları ürünleri piyasada bulamazlar, bu durumda Özelleştirmeye yardımcı olabiliriz.
2.Eski Ürünler İçin Süreç Optimizasyonu.Ekibimiz, reaksiyon yolu eski, üretim maliyeti yüksek ve verimliliği düşük olan bu tür üretimi Optimize etmeye ve iyileştirmeye yardımcı olacaktır.Teknoloji transferi ve süreç iyileştirme için tam dokümantasyon sağlayabilir, müşteriye daha verimli bir üretim için yardımcı olabiliriz.
İlaç hedeflerinden IND'lere kadar, JIN DUN Medical sizetek elden kişiselleştirilmiş Ar-Ge çözümleri.
JIN DUN Medical, hayalleri olan bir ekip oluşturmak, onurlu ürünler yapmak, titiz, titiz olmak ve müşterilerin güvenilir bir ortağı ve arkadaşı olmak için elinden geleni yapmakta ısrar ediyor!
