Entecavir USP Safsızlık B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir USP Safsızlık B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir（SQ 34676;BMS 200475） seçici ve etkili HBV İnhibitörüdür.HepG2 hücrelerinde EC50 değeri 3,75 nM'dir.En yeni anti-hepatit B ve anti-AIDS birinci basamak ilaçlar.
entecavir etkisi
Bu ürün, hepatit B virüsü (HBV) polimerazı üzerinde inhibitör etkisi olan bir guanin nükleosid analoğudur.Aktif trifosfata fosforile edilebilir ve hücrede trifosfatın yarı ömrü 15 saattir.Entekavir trifosfat, HBV polimerazın doğal substratı olan deoksiguanozin trifosfat ile rekabet ederek viral polimerazın (ters transkriptaz) üç aktivitesini de inhibe edebilir: (1) HBV polimerazın başlatılması;(2) pregenomik mRNA Ters transkripsiyonun negatif sarmalının oluşumu;(3) HBV DNA'nın pozitif sarmalının sentezi.Entekavir trifosfatın HBV DNA polimeraz üzerindeki inhibitör sabiti (Ki) 0,0012μM'dir.Entecavir trifosfat, hücre α, β, δ DNA polimeraz ve mitokondriyal γ DNA polimeraz üzerinde 18 ila 160 μM Ki değeri ile zayıf inhibitör etkiye sahiptir.
| Betimlemek | Entecavir（SQ 34676;BMS 200475） seçici ve etkili HBV İnhibitörü。HepG2 hücrelerinde EC50 değeri 3.75 nM'dir. |
| İlgilikategoriler | sinyal yolu >> Anti-enfektif >> HBV Araştırma alanları >> Enfekte |
| Hedef | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 hücresi)[2] |
| Laboratuvar ortamındaçalışmalar | BMS-200475'in HBV'ye EC50'si 3,75 nM'dir.HBV protein primerlerine dahil edilir ve daha sonra ters transkriptazın başlatma adımı inhibe edilir.BMS-200475'in antiviral aktivitesi, diğer RNA ve DNA virüslerinden önemli ölçüde düşüktür [1].Diğer deoksiguanozin analogları (pensiklovir, gansiklovir, lobucavir ve asiklovir) veya lamivudin ile karşılaştırıldığında, entekavirin aktif metabolitine fosforile olma olasılığı daha yüksektir.Entecavir'in hücre içi yarı ömrü 15 saattir [2]. |
| in vivoaraştırma | BMS-200475, 1 ila 3 ay boyunca 0.02 ila 0.5 mg/kg vücut ağırlığı arasında değişen bir dozla günlük olarak oral olarak tedavi edilir; bu, kronik olarak enfekte dağ sıçanlarında dağ sıçanı hepatit virüsü (WHV) viremi seviyesini etkili bir şekilde azaltabilir [3 ]. |
| Hücredeney | BMS 200475, fosfat tamponlu salin (PBS) içinde hazırlanır ve %2 fetal sığır serumu içeren uygun bir ortamla seyreltilir.HepG2 2.2.15 hücreleri, oyuk başına 5x105 hücre yoğunluğunda 12 oyuklu Biocoat kollajen kaplı bir plaka üzerine ekildi ve 2 ila 3 gün boyunca birleştirilmiş durumda tutuldu ve ardından 1 mL BMS 200475 ile kaplandı orta .HBV kantifikasyonu 10. günde yapıldı [1]. |
| Referanslar | [1].Innaimo SF, et al.BMS-200475'in güçlü ve seçici bir hepatit B virüsü inhibitörü olarak tanımlanması.Antimikrob Ajanlar Chemother.1997 Temmuz;41(7):1444-9.[2].Rivkin A ve ark.Kronik hepatit B enfeksiyonunun tedavisinde entekavirin gözden geçirilmesi.Curr Med Res Opin.2005 Kasım;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Hepatit B virüsü enfeksiyonunun dağ sıçanı modelinde karbosiklik 2'-deoksiguanozin nükleosid BMS-200475'in etkinliği.Antimikrob Ajanlar Chemother.1998 Aralık;42(12):3209-18. |
Entecavir'in fiziksel ve kimyasal özellikleri
| Yoğunluk | 1,8±0,1 gr/cm²3 |
| Kaynama noktası | 760 mmHg'de 734,2ºC |
| Erime noktası | 249-252ºC |
| Moleküler formül | C12H15N5O3 |
| Moleküler ağırlık | 277.279 |
| alevlenme noktası | 397.9ºC |
| hassas kalite | 277.117493 |
| PSA | 130.05000 |
| LogP | -0.96 |
| Görünüm özellikleri | Beyaz ila kirli beyaz/sarı kristal toz |
| Kırılma indisi | 1.837 |
| Depolama koşulları | -20°C Dondurucu |
Entecavir Gümrükleri
| gümrük kodu | 2933990099 |
| Çince Genel Bakış | 2933990099. Sadece nitrojen heteroatomları içeren diğer heterosiklik bileşikler.Katma değer vergisi oranı: %17,0.Vergi iadesi oranı: %13.0.Düzenleyici koşullar: Yok.En çok kayrılan ülke tarifesi: %6,5Genel tarife: %20.0 |
| Bildirim öğeleri | Ürün adı, bileşen içeriği, kullanım, hekzametilen klorür, lütfen görünüşünü belirtiniz, 6-kaprolaktam, lütfen görünüşünü, imza tarihini belirtiniz |
| Özet | 2933990090. sadece nitrojen hetero-atom(lar)ı olan heterosiklik bileşikler.KDV:%17.0.Vergi iadesi oranı: %13.0..MFN tarifesi: %6,5.Genel tarife:20.0% |
Ek Bilgiler:
Qu Qiang (Klinik farmakolojide doktora, Eczacılık Bölümü, Xiangya Hastanesi, Orta Güney Üniversitesi) ve Wang Ruoguang (Tıp Doktoru, biyolojide doktora sonrası, Changsha Ruoguang Tıbbi Araştırma Merkezi) ayrıca şunları yazdı: entecavir rejiminde entecavir alınabilir birkaç yıl, hatta 10 yıl.yıldan fazla.Ve iyi bir güvenlik göstererek hamile kadınlar tarafından kullanılabilir.
Bilinen bu moleküler farmakolojik mekanizmalardan hareketle, Entecavir geniş spektrumlu bir antiviral etkiye sahip olabilir ve sadece HBV'ye karşı etkili olmayabilir.
Entecavir'i klinikte viral solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için de sıklıkla kullanıyoruz ve etkisi dikkat çekici.
Şu anda Hubei'de (bir yer) 500'den fazla COVID19 hastasının retrospektif analizinde, yalnızca bir kişi entecavir aldı.Reçete zamanı Ocak ayı başlarındaydı ve ardından ilaç kesildi.
Şu anda COVID19'u önlemek için Entecavir kullanan Hubei'deki sağlık personelini, bazı taban doktorlarını veya yüksek riskli grupları desteklerken, herhangi bir enfeksiyon vakası yok.Entecavir alan şüpheli kişiler, hiç kimse COVID19 teşhisi konacak kadar ilerlemedi.
Patent sorunları:
Esas olarak iki süreç vardır, 06 süreci ve 89 süreci.06 süreci için patentin sona ermesi çok erken (2023'te sona eriyor)!Sürecin maliyeti düşük, kalitesi nispeten iyi ve işçiler güçlü olabilir, kişisel tavsiye: Kimya fabrikaları için, çok kibirli olmamak için 06 sürecini kullanın;ilaç şirketleri için şansa kapılmayın ve çok riskli olmayın.
2014 yılında Chia Tai Tianqing, entecavir gibi %20'sini entecavir'in oluşturduğu jenerik ilaçlara güvenerek yıllık 10 milyar yuan satış elde etti.
Entecavir'in ithalatı onaylandığı 2005 yılından bu yana 100'den fazla yerli ilaç firması ürünün ruhsatlandırılması için başvuruda bulundu;bunların arasında onaylanmış üretim şirketleri arasında Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ilk taklit), Hainan Zhonghe Pharmaceutical ve Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biyofarmasötik, Changzhi Sanbao Biyokimyasal.
İlaç, Anhui Baker Biyofarmasötik, Hunan Concord İlaç Endüstrisi, Pekin Xiehe İlaç Fabrikası, Pekin Baiao İlaç, Xinlitai İlaç, Dongyangguang, vb.;Bu ürün sözleşme tarihinden itibaren 2007 yılından itibaren popüler ilan edilen çeşitler arasına girmiştir.
JIN DUN Medikal'in sahip olduğuISO kalifikasyonu ve GMP üretim standartlarını karşılar, şirketin Ar-Ge'sine rehberlik etmek için zengin deneyime sahip yerli ve yabancı ilaç sentezi uzmanları istihdam etti.
TEKNOLOJİ AVANTAJLARI
●Yüksek Basınçlı Katalitik Hidrojenasyon .Yüksek Basınçlı Hidrojenoliz Reaksiyonu .Kriyojenik Reaksiyon (<-78%C)
●Aromatik Heterosiklik Sentez
●Yeniden Düzenleme Reaksiyonu
●Kiral Çözünürlük
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Gignard Tepkisi
Ekipmanlar
Laboratuvarımızda NMR (Bruker 400M), HPLC, kiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Kromatografi, Mikrodalga Sentezleyici, Paralel Sentezleyici, Diferansiyel Taramalı Kalorimetre (DSC), Elektron Mikroskobu...
Ar-Ge Ekibi
Jindun Medical, bir grup profesyonel Ar-Ge personeline sahiptir ve Ar-Ge'ye rehberlik etmesi için birçok yerli ve yabancı ilaç sentezi uzmanı istihdam ederek sentezimizi daha doğru ve verimli hale getirir.
Birçok önde gelen yerli ilaç firmasına yardım ettik, örneğinHansoh, Hengrui ve HEC Pharm.Burada onların bir kısmını göstereceğiz.
Özelleştirme Örneği Bir:
Kas No.: 110351-94-5
Özelleştirme Durumu İki:
Kas No.: 144848-24-8
Özelleştirme Örneği Üç:
Kas No.: 200636-54-0
1.Yeni Aracıları veya API'leri Özelleştirin.Yukarıdaki durum paylaşımıyla aynı şekilde, müşterilerin belirli Ara Ürünler veya API'ler için talepleri vardır ve ihtiyaç duydukları ürünleri piyasada bulamazlar, bu durumda Özelleştirmeye yardımcı olabiliriz.
2.Eski Ürünler İçin Süreç Optimizasyonu.Ekibimiz, reaksiyon yolu eski, üretim maliyeti yüksek ve verimliliği düşük olan bu tür üretimi Optimize etmeye ve iyileştirmeye yardımcı olacaktır.Teknoloji transferi ve süreç iyileştirme için tam dokümantasyon sağlayabilir, müşteriye daha verimli bir üretim için yardımcı olabiliriz.
İlaç hedeflerinden IND'lere kadar, JIN DUN Medical sizetek elden kişiselleştirilmiş Ar-Ge çözümleri.
JIN DUN Medical, hayalleri olan bir ekip oluşturmak, onurlu ürünler yapmak, titiz, titiz olmak ve müşterilerin güvenilir bir ortağı ve arkadaşı olmak için elinden geleni yapmakta ısrar ediyor!
![Kasp ungin Asetat; Kaspofungin asetat; Cancidas; Kaspofungin asetat [USAN:BAN:JAN];](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385-300x300.jpg)
![5-[2-siklopropil-1-(2-florofenil)-2-oksoetil]-5,6,7,7a-tetrahidrotieno[3,2-c]piridin-2(4h)-on](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/image41-300x300.png)
![2-bütil-5-nitro-3-benzofuranil)[4-[3-(dibütilMino)propoksi]fenil]](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/922e79ba.jpg)